氯化乙酰膽堿的配置及藥理作用

【資料簡介】

氯化乙酰膽堿別名為乙酰氯化膽堿，英文名稱為Acetylcholine chloride ，英文別名為2-（Acetyloxy）-N,N,N-trimethylethanium chloride。

氯化乙酰膽堿是以氯乙醇和*胺水溶液為起始原料反應(yīng)，再經(jīng)乙酸酐酰化，zui后精制而成。它的化學(xué)性質(zhì)是白色結(jié)晶性粉末，極易吸濕，微氨臭，極咸。Mp149-152℃。10%的水溶液pH值約為5，在熱水和堿性溶液易分解。本品易溶于水、乙醇和丙二醇，溶于氯仿和醋酸，不溶于乙醚。低毒，LD50（大鼠，經(jīng)口）2500 mg/kg。 可用作測定乙酰膽堿酯酶的底物；臨床作為膽堿能藥物。

氯化乙酰膽堿藥理作用：M、N膽堿受體激動藥，選擇性低，作用廣泛、短暫。小劑量即可明顯興奮M膽堿受體，劑量稍大時，也激動N膽堿受體。M樣作用表現(xiàn)為血管擴張、心率減慢、心肌收縮力下降、血壓降低，胃腸道、支氣管、泌尿道和膽道平滑肌興奮，瞳孔括約肌和睫狀肌收縮，淚腺、汗腺、消化腺和支氣管腺體分泌增加等。這些M樣作用全部可被阿托品所取消。

N樣作用包括NM和NN受體興奮所引起的反應(yīng)。NN受體興奮后可見全部植物神經(jīng)節(jié)和腎上腺髓質(zhì)嗜鉻細胞興奮，前者表現(xiàn)為交感和副交感神經(jīng)同時興奮，在效應(yīng)器上呈現(xiàn)拮抗作用，其zui終效應(yīng)常取決于哪一類神經(jīng)占優(yōu)勢。后者則可促進腎上腺素釋放。NM受體興奮主要表現(xiàn)為骨骼肌收縮，此作用可被筒毒堿所阻斷。主要用于治療血管痙攣性疾病，如肢端動脈痙攣癥、栓塞性脈管炎以及治療耳鳴、耳聾、耳病性眩暈等。